FDA批準的含四氫呋喃環的藥物

四氫呋喃 屬于五元含氧雜環類分子，不僅是一種最常用的溶劑，同時也是有機合成方法學領域研究的重要官能團。比如，四氫呋喃可以形成碳自由基參與一系列諸如自由基加成、偶聯、環化等反應。除了在合成方面的應用， 四氫呋喃在藥物發現的中也扮演了重要角色。首先，環醚在藥物設計可用作 酰胺/肽鍵的生物等排體。由于四氫呋喃不會被蛋白酶降解，以四氫呋喃代替肽鍵有助于 提高藥物的生物利用度；其次，四氫呋喃環上的氧還是良好的 氫鍵受體，可以 增強藥物與靶標的親和力。

為此，本文特別綜述了目前FDA批準的含有四氫呋喃結構的藥物，供大家參考。

1、含四氫呋喃環的藥物

目前， FDA批準的含有四氫呋喃的藥物共有13個。這些藥物涵蓋心血管疾病，傳染病，泌尿系統疾病，癌癥和糖尿病等多種治療領域。這些藥物中的四氫呋喃都含有手性中心，其中特拉唑嗪（terazosin）和阿夫唑嗪（alfuzosin）為外消旋體。另外，有4種藥物含有兩個四氫呋喃環，包括地瑞那韋（darunavir）、異山梨醇二硝酸酯（isosorbide dinitrate）、異山梨醇單硝酸酯 （isosorbide mononitrate）。天然產物包括伊維菌素（Ivermectin）、依前列醇（epoprostenol）及軟海綿素B的合成類似物艾日布林（eribulin）。泊沙康唑（Posaconazole）含有一個季碳手性中心，其抗真菌效果優于早期的酮康唑等抗真菌藥，它對曲霉菌以及對先前的抗真菌藥具有抗性的其它真菌感染均有效。

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