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        FDA批準的含四氫呋喃環的藥物

        2020-07-20 14:13:00
        admin
        原創
        249

        四氫呋喃 屬于五元含氧雜環類分子,不僅是一種最常用的溶劑,同時也是有機合成方法學領域研究的重要官能團。比如,四氫呋喃可以形成碳自由基參與一系列諸如自由基加成、偶聯、環化等反應。除了在合成方面的應用, 四氫呋喃在藥物發現的中也扮演了重要角色。首先,環醚在藥物設計可用作 酰胺/肽鍵的生物等排體。由于四氫呋喃不會被蛋白酶降解,以四氫呋喃代替肽鍵有助于 提高藥物的生物利用度;其次,四氫呋喃環上的氧還是良好的 氫鍵受體,可以 增強藥物與靶標的親和力。

        為此,本文特別綜述了目前FDA批準的含有四氫呋喃結構的藥物,供大家參考。

        1、含四氫呋喃環的藥物

        目前, FDA批準的含有四氫呋喃的藥物共有13個。這些藥物涵蓋心血管疾病,傳染病,泌尿系統疾病,癌癥和糖尿病等多種治療領域。這些藥物中的四氫呋喃都含有手性中心,其中特拉唑嗪(terazosin)和阿夫唑嗪(alfuzosin)為外消旋體。另外,有4種藥物含有兩個四氫呋喃環,包括地瑞那韋(darunavir)、異山梨醇二硝酸酯(isosorbide dinitrate)、異山梨醇單硝酸酯 (isosorbide mononitrate)。天然產物包括伊維菌素(Ivermectin)、依前列醇(epoprostenol)及軟海綿素B的合成類似物艾日布林(eribulin)。泊沙康唑(Posaconazole)含有一個季碳手性中心,其抗真菌效果優于早期的酮康唑等抗真菌藥,它對曲霉菌以及對先前的抗真菌藥具有抗性的其它真菌感染均有效。

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